Fármacos anticolinérgicos: para qué sirven y efectos secundarios

Los fármacos anticolinérgicos son muscarínicos o nicotínicos, teniendo diferentes usos médicos.
Anticolinérgicos

Son muchos los fármacos utilizados en la práctica clínica con actividad anticolinérgica. La mayoría de ellos son psicotrópicos, como los antipsicóticos o algunos antidepresivos, pero estos también tienen acción sobre órganos y sistemas más allá del cerebro.

En este artículo se explica qué son los fármacos anticolinérgicos y todo lo que hay que saber acerca de ellos: para qué sirven, los diferentes tipos que hay, qué contraindicaciones y efectos secundarios tienen, etc.

¿Qué son los fármacos anticolinérgicos?

Los fármacos anticolinérgicos son sustancias con actividad sobre los receptores de acetilcolina. La acetilcolina es un neurotransmisor específico de diferentes sinapsis del sistema nervioso, lugares de transmisión de las señales neuronales.

Estas sustancias anticolinérgicas actúan de forma antagonista, es decir, bloquean el mecanismo por el cual el organismo segrega acetilcolina.

Dependiendo del modo en el que lo hagan, o más bien dicho, del receptor que bloqueen, se clasifican según dos grandes tipos de fármacos anticolinérgicos: los muscarínicos y los nicotínicos.

1. Fármacos antagonistas muscarínicos

Los antagonistas muscarínicos se llaman ya que actúan sobre los receptores muscarínicos. La atropina es la molécula que regularmente antagoniza los receptores muscarínicos de la acetilcolina en el cuerpo, y estos fármacos realizan la misma función sobre ellos.

Hay cinco receptores de este tipo, ubicándose en diferentes partes del cuerpo:

  • Receptores M1: cerebro, ganglios simpáticos y glándulas
  • Receptores M2: cerebro, musculatura lisa y corazón
  • Receptores M3: cerebro, glándulas y musculatura lisa
  • Receptores M4: cerebro
  • Receptores M5: cerebro y ojos

A diferencia de la atropina, en los medicamentos antimuscarínicos ejercen su función antagonista de manera selectiva. Esto significa que solamente actúan sobre ciertos tipos de los receptores anteriores.

Destacan las sustancias activas siguientes: tiotropio, escopolamina, bromuro de ipratropio, darifenacina, oxibutinina, solifenacina y trihexifenidilo.

2. Fármacos antagonistas nicotínicos

Los antagonistas nicotínicos actúan sobre los receptores nicotínicos de acetilcolina. Estos medicamentos generalmente se administran a pacientes que deben recibir intervenciones quirúrgicas. También en ocasiones se utilizan en algunos tipos de exámenes exploratorios como los de tipo endoscópico.

El bloqueo que se produce en este tipo de anticolinérgicos es de tipo neuromuscular, y es por eso que se aprovecha para realizar las intervenciones. La musculatura lisa se mueve involuntariamente, y es que se encargada de diferentes funciones internas como por ejemplo los movimientos mecánicos que ayudan a digerir las comidas.

Estos fármacos, por lo tanto, permiten la relajación muscular con acción periférica gracias a impedir la recaptación de la acetilcolina por parte de los receptores muscarínicos. Estos se dividen en: relajantes musculares que tienen acción despolarizante periférica y los que no la tienen:

  • Antagonistas nicotínicos con acción despolarizante: al igual que la acetilcolina, estos fármacos pueden despolarizar las fibras musculares haciendo que las proteínas contráctiles (miosina y actina) contraigan el músculo. Destacan los principios activos como la succinilcolina, el suxametonio y el decametonio

  • Antagonistas nicotínicos con acción despolarizante: los antagonistas no despolarizantes periféricos no provocan estimulación, por lo que el mecanismo es diferente al de la contracción muscular. Consiguen su función bloqueando directamente la actividad ionotrópica de los receptores colinérgicos.

Entre los primeros destacan los principios activos como la succinilcolina, el suxametonio y el decametonio. Por otro lado, entre los que no tienen acción despolarizante periférica destacan el atracurium, el vecuronium y el rocuronium.

¿Para qué sirven los fármacos anticolinérgicos?

Los fármacos anticolinérgicos tienen diferentes usos relacionados con la contractilidad de los músculos, pero no solamente. Se diferencían los dos grandes grupos de fármacos anticolinérgicos, por lo que a continuación se explican sus usos según el tipo de principio activo del que se hable.

A continuación se especifícan los usos pricipales que se les atribuye a estos dos tipos de medicamentos. Como veremos, hay notables diferencias, siendo los muscarínicos ampliamente consumidos por la población y los nicotínicos solamente en situaciones muy concretas.

Funciones de los fármacos anticolinérgicos muscarínicos

Los fármacos anticolinérgicos muscarínicos se utilizan para diferentes propósitos. Para empezar destacan por su capacidad de disminuir la contractilidad de los músculos lisos del tracto gastrointestinal y del tracto urinario. De este modo ayudan a tratar enfermedades y trastornos relacionados con espasmos gastrointestinales o vejiga hiperactiva.

Estos fármacos tienen capacidad de dilatar partes del cuerpo como bronquios y pupilas, por lo que sirven para mejorar los síntomas de asmáticos y se explota en la realización de exámenes oftalmológicos. También disminuyen la secreción gástrica y de diversas glándulas, como por ejemplo las glándulas salivares.

Además, también calman náuseas y vómitos causados por mareos y los temblores y rigidez muscular asociados a la enfermedad de Parkinson.

Funciones de los fármacos anticolinérgicos nicotínicos

Los fármacos anticolinérgicos nicotínicos se utilizan principalmente en intervenciones quirúrgicas. Se utilizan para facilitar el trabajo en este tipo de intervención médica, así como durante la ejecución de algunos tipos de exámenes endoscópicos.

No existen, por lo tanto, tantos usos como en el caso de los fármacos anticolinérgicos muscarínicos. Rara vez los fármacos anticolinérgicos nicotínicos se recetan, por lo que no se venden en forma de pastillas.

La administración normalmente es endovenosa, y su función principal es el de relajar la musculatura lisa en contextos quirúrgicos. Esta muscularuta se mueve aunque la persona no lo quiera, y es que sirve para realizar funciones tales como respirar, digerir, etc.

Efectos secundarios

Uno de los efectos secundarios más importantes de estos fármacos es que pueden causar problemas gastrointestinales. Tienen cierto grado de toxicidad para los órganos del aparato digestivo, lo que desemboca en síntomas como sequedad de boca, estreñimiento o calambres en la zona abdominal del cuerpo.

La toxicidad a nivel neurológico también es destacable, pudiendo afectar en el nivel de consciencia de la persona que toma los anticolinérgicos. Se puede manifestar confusión mental, vértigo, síncope y somnolencia.

La población anciana es la más sensible a sus efectos, pudiendo mostrar insomnio, irritabilidad y discinesia. También se ha relacionado el consumo de estas sustancias a largo plazo con un más posibilidad de que aparezcan síntomas de demencias como el Alzheimer.

La gente mayor es más susceptible, por lo tanto, a la neurotoxicidad de estos medicamentos. Esto se debe a los cambios fisiológicos ligados al envejecimiento, como el aumento de la permeabilidad de la barrera hematoencefálica. Sin embargo, estos fármacos son ampliamente y necesariamente usados, ya que ayudan a combatir otros problemas de salud.

Referencias bibliográficas

Paula Cortés

Paula Cortés

Farmacéutica

Carmen nació en Barcelona en 1988 y es Graduada en Farmacia por la Universidad de Barcelona. En seis años ha trabajado en varias farmacias de la demarcación de Barcelona y Lleida. La divulgación y escribir siempre han estado entre sus intereses, por lo que desde 2018 colabora en portales que abogan por el conocimiento en el ámbito de la salud como MedSalud.com.